患者手册

一、药品基本信息

通用名称‌：注射用曲妥珠单抗

商品名称‌：赫赛汀（Herceptin）/ 汉曲优®（生物类似药）

活性成分‌：曲妥珠单抗（Trastuzumab），重组DNA衍生的人源化IgG1型单克隆抗体，特异性结合HER2蛋白的细胞外结构域，通过竞争性抑制生长因子结合、下调HER2受体表达、介导抗体依赖性细胞毒反应（ADCC）等机制抑制肿瘤。

性状‌：白色至淡黄色冻干粉剂，每瓶440mg。用含1.1%苯甲醇的灭菌注射用水溶解后浓度为21mg/mL，pH约6.0，为无色至淡黄色澄清至微乳光溶液。

二、官方批准适应症（三大板块）

板块1：HER2阳性转移性乳腺癌

（a）单药治疗‌

适用于已接受过1个或多个化疗方案的HER2过度表达的转移性乳腺癌患者。即经治患者的后线单药方案。

（b）一线联合治疗‌

与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受过化疗的HER2过度表达的转移性乳腺癌患者。

用法用量（转移性乳腺癌）‌

有两种给药方案可选：

每周一次方案‌：首次负荷剂量4mg/kg，90分钟内静脉输注；维持剂量每周2mg/kg，若首次耐受良好后续可缩短至30分钟输完。可一直用到疾病进展。

每三周一次方案‌：首次负荷剂量8mg/kg，90分钟内输注；此后每3周6mg/kg，耐受后可缩至30分钟。持续至疾病进展。

板块2：HER2阳性早期乳腺癌（辅助/新辅助治疗）

（a）单药辅助治疗‌

适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗（如适用）后的HER2过度表达早期乳腺癌的单药辅助治疗。疗程为‌满1年‌，不建议超过1年。

（b）联合辅助治疗（AC-TH方案）‌

多柔比星（阿霉素）和环磷酰胺化疗后，序贯本品与紫杉醇或多西他赛的联合辅助治疗。

（c）联合辅助治疗（TCH方案）‌

与多西他赛和卡铂联合的辅助治疗。

（d）新辅助+辅助治疗‌

与化疗联合用于新辅助治疗，继以辅助治疗，适用于局部晚期（包括炎性）或肿瘤直径大于2cm的HER2阳性乳腺癌。

用法用量（早期乳腺癌）‌

同样有每周一次和每三周一次两种方案。早期患者标准疗程为‌1年（约17~18次）‌，至疾病复发或不可耐受的毒性为止（以先到者为准）。

特别说明‌：早期乳腺癌辅助治疗中，曲妥珠单抗与蒽环类抗生素‌不能合并使用‌，必须序贯（先蒽环类化疗结束后再上赫赛汀），以降低心脏毒性风险。

板块3：HER2阳性转移性胃癌

本品联合卡培他滨或5-氟尿嘧啶和顺铂，适用于‌既往未接受过针对转移性疾病治疗‌的HER2过度表达的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌患者。

HER2阳性的定义‌：使用已验证的检测方法得到‌IHC 3+‌ 或 ‌IHC 2+/FISH+‌ 的结果。

用法用量（转移性胃癌）‌

采用每三周一次方案：负荷剂量8mg/kg，首次输注约90分钟；此后每3周6mg/kg，耐受后可缩至30分钟。持续至疾病进展。

三、用药前必须完成的检测

使用曲妥珠单抗前，‌必须进行HER2检测‌，确认阳性后方可使用。

检测方法包括：对肿瘤组织块以免疫组化（IHC）为基础的评价法，或荧光原位杂交法（FISH），或ELISA法。

早期乳腺癌患者术后病理需明确HER2状态；胃癌患者同样需经IHC/FISH确认HER2阳性才能用药。

四、核心禁忌与警告

禁忌‌：对曲妥珠单抗或其任何成分过敏的患者禁止使用。对苯甲醇过敏者需用无菌注射用水（而非配送的含苯甲醇稀释液）重新配制。

警告一：心功能不全‌

曲妥珠单抗可导致亚临床和临床心力衰竭，发生率和严重程度在合并蒽环类抗生素治疗时最高。

用药前必须评估左室射血分数（LVEF），基线需≥50%（部分方案要求≥55%）。治疗期间每3个月复查LVEF。

出现以下情况应暂停用药至少4周，并每4周监测LVEF：LVEF较基线绝对下降≥16%；或LVEF低于正常范围且较基线下降≥10%。若8周内未恢复或3次以上因心脏毒性停药，应永久停药。

停药后7个月内应避免使用蒽环类抗生素，如必须使用需密切监测心脏。

警告二：输注反应‌

可导致严重甚至致命的输注反应，多数发生在输注过程中或24小时内。首次输注约40%患者出现寒战、发热等症状。出现呼吸困难或临床明显低血压时应立即停止输注并监控，发生过敏、血管性水肿、间质性肺炎或急性呼吸窘迫综合征者应永久停药。

警告三：肺部反应‌

包括间质性肺炎、肺浸润、急性呼吸窘迫综合征等，可致命。出现相关症状应停药。

警告四：胚胎毒性‌

孕期使用可导致羊水过少、肺发育不全、骨骼异常和新生儿死亡。孕妇禁用。育龄女性用药期间及停药后‌至少7个月‌需严格避孕。哺乳期建议暂停哺乳（动物实验显示曲妥珠单抗可分泌至乳汁）。

五、特殊人群

18岁以下‌：安全性和疗效尚未确立。

老年患者（≥65岁）‌：群体药代动力学分析显示年龄不影响曲妥珠单抗的处置，临床试验中未因年龄减量，但老年患者心脏风险更高，需更密切监测LVEF。

肾功能不全‌：群体药代动力学分析显示肾功能不全不影响曲妥珠单抗的处置，无需调整剂量。

肝功能不全‌：未进行专门研究，但单药治疗患者中约12%发生WHO III或IV级肝毒性，其中多数与肝转移进展相关。

六、漏用处理规则

漏用未超过1周：尽快给予常规维持剂量（每周方案2mg/kg，每三周方案6mg/kg），此后按原周期继续。

漏用超过1周：重新从负荷剂量开始（每周方案4mg/kg，每三周方案8mg/kg），90分钟输注，此后按原方案给予维持剂量。

七、常见不良反应（发生率≥5%）

单药治疗213例患者中报告的常见不良反应包括：

整体：腹痛、意外损伤、乏力、背痛、胸痛、寒战、发热、感冒样症状、头痛、感染、颈痛、疼痛。

消化：厌食、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心呕吐。

代谢：周围水肿、水肿。

肌肉骨骼：关节痛、肌肉疼痛。

神经：焦虑、抑郁、眩晕、失眠、感觉异常、嗜睡。

呼吸：咳嗽增多、呼吸困难、鼻出血、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。

皮肤：瘙痒、皮疹。

心血管：血管扩张。

心脏毒性：单药治疗患者中中至重度心功能不全（NYHA III/IV）发生率约5%。

血液学毒性少见。

一句话总结官方适应症‌：赫赛汀获批用于三大场景——HER2阳性转移性乳腺癌（单药后线或联合紫杉类一线）、HER2阳性早期乳腺癌术后辅助治疗（满1年，不可与蒽环类同用）、HER2阳性（IHC3+或IHC2+/FISH+）转移性胃癌一线联合化疗。所有使用均须先确认HER2阳性，并全程监测心脏功能。

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