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香港登越药业7月1日讯：Akynzeo ®（fosnetupitant/palonosetron）注射剂目前以即用型小瓶形式提供，与地塞米松联合使用，用于预防高致吐性癌症化疗的初始和重复疗程引起的急性和延迟性恶心和呕吐。

Akynzeo 结合了 5-HT 3受体拮抗剂帕洛诺司琼和 P/NK 1受体拮抗剂福奈妥匹坦（奈妥匹坦的前体药物）。帕洛诺司琼可预防急性期的恶心和呕吐，福奈妥匹坦可预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。

即用型单剂量小瓶每 20 毫升溶液含有 235 毫克 fosnetupitant/0.25 毫克帕洛诺司琼（每毫升 11.75 毫克/0.0125 毫克）。新配方无需重新配制或稀释，可使用内置挂带直接从小瓶中注入。

Akynzeo 还提供以下剂型：即用型溶液，每瓶 20 mL 单剂量小瓶含 235 mg fosnetupitant/0.25 mg 帕洛诺司琼；冻干粉，每瓶单剂量小瓶含 235 mg fosnetupitant/0.25 mg 帕洛诺司琼；胶囊剂，每瓶 300 mg netupitant/0.5 mg 帕洛诺司琼。

AKYNZEO 注射剂新型即用型产品的特点包括：

1.无需重构或稀释；使用内置挂带直接从小瓶中注入

2.在分配、储存或制备过程中任何时候都无需冷藏

3.可通过自动分配机获取，允许将产品储存在患者护理地点附近并可供使用

警告和注意事项

1.据报道，接受帕洛诺司琼（AKYNZEO 的成分之一）治疗的患者，无论是否对其他 5-HT3 受体拮抗剂有已知的超敏反应，都可能出现包括过敏反应在内的超敏反应。

2.据报道，单独使用 5-HT3 受体拮抗剂会导致血清素综合征，特别是与血清素药物同时使用时。血清素综合征可能危及生命。与血清素综合征相关的症状可能包括以下体征和症状组合：精神状态变化、自主神经不稳定、神经肌肉症状、癫痫发作和胃肠道症状。应监测患者是否出现血清素综合征，如果出现症状，应停止使用 AKYNZEO 并开始支持治疗。应告知患者血清素综合征的风险增加，尤其是当 AKYNZEO 与其他血清素药物同时使用时。

不良反应

AKYNZEO 胶囊最常见的不良反应（≥3%）是头痛、乏力、消化不良、疲劳、便秘和红斑。AKYNZEO 注射剂的安全性与 AKYNZEO 胶囊大致相似。

药物相互作用

1.接受主要由 CYP3A4 代谢的伴随药物的患者应谨慎使用。与 AKYNZEO 共同使用时，CYP3A4 底物的血浆浓度可能会升高。对 CYP3A4 的抑制作用可持续数天

(1) 与 AKYNZEO 联合使用时，应减少地塞米松的剂量。单次输注 fosnetupitant 4 天后，观察到地塞米松的全身暴露量增加了两倍以上。

(2) 考虑与 AKYNZEO 一起服用时，咪达唑仑或通过 CYP3A4 代谢的其他苯二氮卓类药物（阿普唑仑、三唑仑）的血浆浓度升高的潜在影响。与奈妥匹坦一起服用时，咪达唑仑的全身暴露量显著增加。

2.避免长期使用强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）的患者同时使用 AKYNZEO，因为这可能会降低 AKYNZEO 的疗效。

特定人群的使用

1.避免对患有严重肝功能不全、严重肾功能不全或终末期肾病的患者使用 AKYNZEO。

2.告知女性胎儿有潜在风险；现有数据有限；可能会对胎儿造成伤害。

参考来源：

‘Helsinn Group announces Akynzeo® (fosnetupitant/palonosetron) injection is now available in a ready-to-use vial in the US. News release. Helsinn Group. June 24, 2024.’

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